Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Гимадиева А. Р. , Фаттахов А. Х. , Гилимханова А. А., Мустафин А. Г. Синтез конъюгатов производных 6-метилурацила с α-аминокислотами в условиях реакции Манниха

Данные о статье:
Название статьи:	Синтез конъюгатов производных 6-метилурацила с α-аминокислотами в условиях реакции Манниха
Все авторы публикации в порядке следования:	Гимадиева А. Р. , Фаттахов А. Х. , Гилимханова А. А., Мустафин А. Г.
Аннотация:	Аннотация В последнее время весьма актуальным и перспективным направлением создания биологически активных соединений является синтез «гибридных» молекул (конъюгатов) путем соединения в одну молекулу нескольких фрагментов с различными фармакологическими свойствами. Конъюгирование может усилить имеющееся действие препарата, способствовать возникновению новых видов активности либо устранению побочных эффектов. Перспективным является получение гибридных молекул на основе пиримидиновых оснований, в частности 6-метилурацила и его производных. Интерес исследователей к пиримидиновым основаниям и их производным связан в первую очередь с широтой проявляемых ими фармакологических свойств, а также низкой токсичностью. Так, 6-метилурацил – широко известное иммуностимулирующее и противовоспалительное средство, а его производное 5-гидрокси-6-метилурацил помимо иммуностимулирующих проявляет также антиокислительные, антигипокси-ческие, противовоспалительные, радио-, кардио- и гепатопротекторные свойства. Синтезированные нами ранее конъюгаты производных 6-метилурацила ацилированием природными аминокислотами, проявили противовоспалительную активность в условиях in vitro и in vivo, что свидетельствует о перспективности данного направления модификации урацилов. В данном исследовании осуществлен синтез конъюгатов 6-метилурацила и 5-гидрокси-6-метилурацила с природными аминокислотами в условиях реакции Манниха. Направление реакции Манниха зависит от наличия заместителя при атоме С5 молекулы урацила. На основе 6-метилурацила получены С5-основания Манниха. Блокирование С5-реакционного центра кардинально меняет направление реакции Манниха в сторону атомов азота, и на платформе 5-гидрокси-6-метилурацила синтезированы N1-основания Манниха. Для синтезированных соединений осуществлен виртуальный скрининг с помощью программы PASS. По данным ком-пьютерного прогноза все полученные соединения могут проявлять биологическую активность, они могут быть стимуляторами лейко- и эритропоэза, а также проявлять антирадикальные свойства.
ROI:	jbc-01/23-75-9-21
Ключевые слова:	6-метилурацил, 5-гидрокси-6-метилурацил, аминокислоты, основания Манниха
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Шапка статьи в pdf:	Скачать [размер файла: 213кб.] Дата: 20.10.2023 12:43:29
Комментарий: