Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Овсянникова Л. Н., Фам А. Т., Лалаев Б. Ю., Яковлев И. П. , Ксенофонтова Г. В. Реакция 1,3-оксазин-6-онов с 2,4-дигидразинил-6-метилпиримидином

Данные о статье:
Название статьи:	Реакция 1,3-оксазин-6-онов с 2,4-дигидразинил-6-метилпиримидином
Все авторы публикации в порядке следования:	Овсянникова Л. Н., Фам А. Т., Лалаев Б. Ю., Яковлев И. П. , Ксенофонтова Г. В.
Аннотация:	В настоящее время исследования в области химии биологически активных азинов занимают одно из ведущих мест в химии гетероциклических соединений. Наиболее изученной группой среди диазинов являются производные пиримидинов. Среди них наименее изученной группой остаются ненасыщенные оксопроизводные 6H-1,3-оксазин-6-она. Многие 1,3-оксазин-6-оны используются в качестве исходных соединений для получения разно-образных ациклических и гетероциклических систем, синтез которых другими методами невозможен или многостадиен. Поэтому поиск новых биологически активных веществ среди продуктов взаимо-действия 2,5-замещённых-4-гидрокси-6Н-1,3-оксазин-6-онов с N-нуклеофильными реагентами является актуальной задачей. Ранее были получены 1,3-оксазины исследование которых показали, что они обладают противовоспалительной, седативной, антимикробной активностью. Однако, биологическая активность продуктов их взаимодействия с бинуклеофильными азот-содержащими реагентами не была изучена. Целью работы является синтез новых неописанных ранее 1,2,4-триазолов обладающих биологи-ческой активностью, доказательство строения с использованием современных физико-химических методов анализа и скрининг биологической активности с использованием компьютерной программы PASS 1,2,4-триазолов. Производные 1,2,4-триазолов (I) были получены реакцией 2,5-замещенных 4-гидрокси-6Н-1,3-оксазин-6-онов с 2,4-дигидразинил-6-метилпиримидином в среде безводного полярного органического растворителя метанола без нагревания при постоянном перемешивании в течение 45-50 часов. Полученный осадок отфильтровывали и промыли небольшим количеством этилацетата. Выход продуктов составил 76-82%. Индивидуальность всех полученных соединений подтверждена методом ТСХ в системе метанол: этилацетат – 4:1. Структура соединений доказана современными физико-химическими методами анализа: ЯМР 1Н, ИК и УФ спектроскопии и масс-спектрометрией. Перед началом исследования биологической активности in vivo полученных соединений I был осуществлён прогноз их вероятных видов биологической активности с помощью компьютерной программы PASS (Prediction of Activity Spectra for Substances). Такой подход экономит время и силы при аналоговом поиске лекарственных веществ. Результаты скрининга биологической активности с помощью программы PASS показали противовоспалительную активность с вероятностью (Ра > 0.6), противогрибковую, противомикробную с вероятностью (Ра > 0.35, 0.37 соответственно), анальгезирую-щую активность с вероятностью (Ра>0.8), противовирусную активность с вероятностью (Ра > 0.9). Дальнейшим этапом работы будет экспериментальное подтверждение данных видов активности.
ROI:	jbc-01/16-48-11-23
DOI:	10.37952/jbc-01/16-48-11-23
Ключевые слова:	1,3-оксазин-6-оны,1,2,4-триазолы, 2,4-дигидразинил-6-метилпиримидин, программа PASS, пиримидины, биологическая активность
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Finish english abstract pdf:	Скачать [размер файла: 233кб.] Дата: 18.04.2017 12:35:45
Шапка статьи в pdf:	Скачать [размер файла: 212кб.] Дата: 28.12.2016 10:52:46
Комментарий: