Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Ахмедов А. А., Шурпик Д. Н. , Латыпова З. Р., Гамиров Р. Р., Стойков И. И. Синтетические меротерпеноиды на основе терпеновых спиртов: синтез, самосборка и мембранотропные свойства

Данные о статье:
Название статьи:	Синтетические меротерпеноиды на основе терпеновых спиртов: синтез, самосборка и мембранотропные свойства
Все авторы публикации в порядке следования:	Ахмедов А. А., Шурпик Д. Н. , Латыпова З. Р., Гамиров Р. Р., Стойков И. И.
Аннотация:	В настоящее время адресная доставка лекарственных препаратов вызывает большой интерес. Разработка соединений, способных проникать через клеточные мембраны, является основной проблемой в этой области. Синтез фармакологически активных соединений включает образование структур с различными комбинациями фармакофорных фрагментов и свойств. Амфифильные соединения имеют тенденцию проявлять мембранотропную активность. С этой точки зрения особый интерес представляет, модификация природных продуктов, особенно терпеноидов. Терпеноидные углеводородные структуры находят применение в качестве мембранных якорей при разработке модуляторов для мембранно-интегрированных белков или структур для создания наноконтейнеров. В этой работе нами на основе ациклических терпеновых спиртов был синтезирован ряд амфифильных водорастворимых меротерпеноидов, содержащих заряженный пиридиниевый фрагмент. В качестве гидрофобной части амфифильной структуры были применены остатки терпеновых спиртов – гераниол (монотерпенол), фарнезол (сесквитерпенол) и фитол (дитерпенол). Линейные ациклические спирты являются коммерчески доступными реагентами и имеют аналогичное строение, что и полипренолы, входящие в состав липидов архей, что позволило получить синтетические липидоподобные меротерпе-ноиды, способные к самосборке в водных растворах. В роли полярной составляющей интерес представлял заряженный пиридиниевый фрагмент, который входит в многочисленные природные соединения. Полу-ченные меротерпеноиды представляют собой синтетические аналоги липидов архей. Методами динами-ческого светорассеяния и доплеровского микроэлектрофореза было показано, что исследуемые меротерпе-ноиды образуют в водных растворах наноразмерные агрегаты. Методом турбидиметрического титрования на модельных дипальмитоилфосфатидилхолиновых везикулах было выявлено, что синтезированные соединения встраиваются в бислойную мембрану, не разрушая её. Самособирающиеся в воде агрегаты синтезированных соединений (являющиеся синтетическими аналогами археосом) могут найти применение для доставки лекарственных средств – в создании наноконтейнеров, содержащих мембранные якоря, способные взаимодействовать с внешней поверхностью клетки (липидной оболочкой).
ROI:	jbc-01/20-63-7-11
DOI:	10.37952/jbc-01/20-63-7-11
Ключевые слова:	терпеноиды, меротерпеноиды, липиды архей, агрегация, модельные мембраны, дипальмитоилфосфатидилхолин
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Шапка статьи в pdf:	Скачать [размер файла: 202кб.] Дата: 04.08.2020 16:04:17
Finish english abstract pdf:	Скачать [размер файла: 460кб.] Дата: 30.01.2021 19:46:47
Комментарий: