Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Труханова Ю. А. , Колесник Д. А. , Яковлев И. П. , Куваева Е. В. , Потапова А. Э. , Щеголев А. Е., Федорова Е. В. Синтез новых производных пирролидин-2,5-диона, обладающих анальгезирующей активностью

Данные о статье:
Название статьи:	Синтез новых производных пирролидин-2,5-диона, обладающих анальгезирующей активностью
Все авторы публикации в порядке следования:	Труханова Ю. А. , Колесник Д. А. , Яковлев И. П. , Куваева Е. В. , Потапова А. Э. , Щеголев А. Е., Федорова Е. В.
Аннотация:	N-замещенные производные пирролидин-2,5-диона имеют широкий спектр биологической актив-ности и являются важными соединениями в медицинской химии, так как легко проникают через биологические мембраны. До настоящего времени не были изучены производные N-замещенных изоиндолин-1,3-дионов, где в качестве заместителя у циклического азота выступает диарилимино-метильная группировка, также не был изучен их способ синтеза. Такие соединения, а именно, 2-(фенил{арилимино}метил)изоиндолин-1,3-дионы, были получены нами реакцией замещенных N-арилбензамидинов с ангидридом фталевой кислоты в среде кипящего о-ксилола. При температуре окружающей среды и при использовании низкокипящих растворителей, таких как дихлорметан и хлороформ, целевые продукты получены не были. Установлено, что при введении электроноакцепторных заместителей в исходный N-арилбензамидин увеличивается время протекания процесса и снижается выход целевых продуктов. С помощью метода ЯМР 1H, 13С, масс-спектрометрии электрораспыления в режиме положительной ионизации (MS ESI Positive), элементного анализа доказано их строение и индивидуальность. Для синтезированных соединений осуществлен прогноз спектра биологической активности in silico с применением компьютерной программы Pass-online. Выявлено, что с наибольшей вероятностью получаемые соединения обладают анальгезирующей активностью. Для наиболее перспективного 2-(фенил{фенилимино}метил)-изоиндолин-1,3-диона, вероятность анальгезирующей активности которого методом in silico составила 0.882, было изучено угнетение болевой реакции методом in vivo на лабораторных аутбредных мышах-самцах по методу «уксуснокислые корчи». Анальгезирующая активность оценивалась по проценту угнетения болевой реакции – УБР. Выявлено, что анальгезирующая активность 2-(фенил-{фенилимино}метил)изоиндолин-1,3-диона превышает активность препарата сравнения (метамизол натрия) в 1.6 раз.
ROI:	jbc-01/22-70-4-14
DOI:	10.37952/jbc-01/22-70-4-14
Ключевые слова:	N-арилбензамидины, фталевый ангидрид, 2-(фенил{арилимино}метил)изоиндолин-1,3-дионы, анальгезирующая активность, исследование in vivo
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Шапка статьи в pdf:	Скачать [размер файла: 218кб.] Дата: 06.04.2022 11:16:37
Комментарий: