Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Хасново Л. А. , Ларькина М. С., Янович Г. Е., Варвашеня Р. Н. , Плотников Е. В., Шульга А. А., Коновалова Е. В., Большаков А. М., Гарапацкий А. А., Деев С. М., Юсубов М. С. Новые способы синтеза двух простетических групп ([123I]SIB и [123I]IHPEM) для радиоиодирования каркасных белков

Данные о статье:
Название статьи:	Новые способы синтеза двух простетических групп ([123I]SIB и [123I]IHPEM) для радиоиодирования каркасных белков
Все авторы публикации в порядке следования:	Хасново Л. А. , Ларькина М. С., Янович Г. Е., Варвашеня Р. Н. , Плотников Е. В., Шульга А. А., Коновалова Е. В., Большаков А. М., Гарапацкий А. А., Деев С. М., Юсубов М. С.
Аннотация:	Две радиоиодированные простетические группы ([123I]SIB и [123I]IHPEM) были синтезированы с использованием новых альтернативных путей, и исследована их надежность для мечения радиоактивным иодом каркасных белков на примере вариантов рекомбинантных адресных белков с анкириновыми повторами DARPin E01. Предшественник N-сукцинимидил 4-(триметилстаннил)бензоат (STMSB) синтезировали из соответствующей иодобензойной кислоты в две стадии путем катализируемого палладием станнирования и последующего введения сукцинимидной группы с использованием N-гидроксисукцинимида в качестве предшественника. N-сукцинимидил 4-[123I]иодобензамид ([123I]SIB) был получен из N-сукцинимидил 4-(триметилстаннил)бензоата (STMSB) реакцией иододестаннилирования. Радиохимический выход [123I]SIB составил 81,80 ± 9,90%. Предшественник ((4‑гидроксифенил)этил)малеимид (HPEM) был синтезирован из малеимидного производного тирамина путем конденсации с помощью уксусной кислоты. 3-[123I]иод-(4-гидроксифенэтил)малеимид ([123I]IHPEM) был получен реакцией электрофильного радиоиодирования с радиохимическим выходом 85,91 ± 9,83%. Оптимизацию конъюгации между радиоиодированными простетическими группами и каркасными белками (HE)3-E01, E01-E3C и E01-G3C проводили путем изменения молярного соотношения. Радиохимические выходы [123I]I-(HE)3-E01-PIB, [123I]I-E01-E3C-HPEM и [123I]I-E01-G3C-HPEM составили 22,48%, 9,13% и 19,88% соответственно. Радиохимическая чистота всех радиоиодированных белков составляла более 95%. Исследование подтвердило, что [123I]SIB и [123I]IHPEM, которые были синтезированы новыми альтернативными путями, могут быть использованы в качестве эффективных радиоиодированных простетических групп для мечения каркасных белков.
ROI:	jbc-01/
Ключевые слова:	радиоактивное мечение, простетические группы, DARPin, каркасные белки, конъюгация
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Комментарий: