Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Меньков А. О. , Смушкевич Ю. И. Синтез алкил N-(аминокарбонил)арилкарбогидразонатов и N-(аминокарбонил)арилкарбогидразонамидов, потенциальных антиконвульсантов

Данные о статье:
Название статьи:	Синтез алкил N-(аминокарбонил)арилкарбогидразонатов и N-(аминокарбонил)арилкарбогидразонамидов, потенциальных антиконвульсантов
Все авторы публикации в порядке следования:	Меньков А. О. , Смушкевич Ю. И.
Аннотация:	Направление исследования противосудорожной активности семикарбазонов развивается с 90-х годов ХХ века. К настоящему времени изучена большая группа семикарбазонов ароматических альдегидов и кетонов на противосудорожную активность в отношении генерализованных тонико-клонических и миоклонических судорог. Установлено влияние семикарбазонов на уровень ГАМК в клетках мозга у грызунов. Так же исследован предполагаемый сайт связывания семикарбазонов с активном центром фермента, усиливающего активность тормозных нейронов. Посчитаны атомные заряды и оценен вклад каждого атома в связывание с ферментом. Выделена фармокофорная часть семикарбазонов и описаны основные требования к структуре семикарбазонов, необходимые для проявления противосудорожной активности. Отмечены основные закономерности в зависимости структура – активность семикарбазонов. Экспериментальные данные сравнивались с данными об активности широко используемых в лечебной практике препаратов, таких как фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал. Некоторые семикарбазоны превосходят данные препараты по активности, проявляя наименьшую нейротоксичность, тем самым обеспечивая высокие защитные индексы. В настоящей работе получены новые, ранее не описанные структурные аналоги семикарбазонов ароматических альдегидов и кетонов – алкил-N-(аминокарбонил)-арилкарбогидразонаты. Изучено влияние среды проведения реакции между гидрохлоридами алкокси- бензокарбоксиимидоатов и семикарбазидом солянокислым на образование N-(аминокарбонил)-арилкарбогидразонатов или N-(аминокарбонил)бен-зокарбогидразонамида. Исходя из квантово-химических расчетов полученных соединений и сравнения результатов с опубликованными ранее данными сделано предположение о потенциально высокой противосудорожной активности данных соединений ввиду наличия у них дополнительных электроно-донорных групп в области связывания с активным центром фермента, а так же из-за наличия гидрофобного алкильного заместителя в области связывания с гидрофобной частью фермента.
ROI:	jbc-01/18-54-6-103
Ключевые слова:	семикарбазоны, антиконвульсанты
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Шапка статьи в pdf:	Скачать [размер файла: 210кб.] Дата: 19.08.2020 20:54:19
Finish english abstract pdf:	Скачать [размер файла: 294кб.] Дата: 07.08.2020 15:07:29
Комментарий: