Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Яковлева М. П. , Выдрина В. А., Саяхов Р. Р., Медведева Н. И., Хафизов А. Р., Ишмуратов Г. Ю. Синтез конъюгатов аллобетулина с непредельными кислотами

Данные о статье:
Название статьи:	Синтез конъюгатов аллобетулина с непредельными кислотами
Все авторы публикации в порядке следования:	Яковлева М. П. , Выдрина В. А., Саяхов Р. Р., Медведева Н. И., Хафизов А. Р., Ишмуратов Г. Ю.
Аннотация:	Конъюгат – искусственно химически синтезированная гибридная молекула, в которой соединены две (или более) молекулы с разными свойствами; широко используется в медицине и экспериментальной биологии. Последние годы дали основания возлагать надежды на введение в терапию ряда социально значимых болезней препаратов на основе пентациклических тритерпеноидов, составляющих важный класс природных соединений с широким спектром биологической активности. Относящийся к ним изомер бетулина – аллобетулин проявляет умеренную ингибирующую активность в отношении вируса гриппа В и антихламидиозную активность. Его производные обладают противоязвенной, противовирусной и иммунорегулирующей активностью. Перспективным направлением синтеза биологически активных веществ является образование сложноэфирной группы, позволяющее конструировать вещества с новой или усиленной базовой биологической активностью. Таким образом, представляет интерес синтез сложных эфиров аллобетулина с непредельными биоактивными кислотами. В нашем исследовании представлен синтез сложных эфиров аллобетулина с непредельными кислотами – гераниевой, 9-оксо-2Е-деценовой и 10-ундеценовой. Выбор этих кислот не был случайным. Так, 10-ундеценовая кислота обладает фунгистатическим и фунгицидным действием против грибков родов Candida spp, Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp., Scopulariopsis spp. Гераниевая (3,7-диметилокта-2,6-диеновая) кислота характеризуется антибактериальной и противогрибковой, а также цитотоксической активностью против раковых клеток поджелудочной железы, толстой кишки, печени, кожи и лейкемии. 9-Оксо-2Е-деценовая кислота, являясь многофункциональным феромоном медоносных пчел, проявляет широкий спектр фармакологических свойств: антибактериальные, антидотные, противовоспалительные, ускорителя заживления лоскутных ран и термических ожогов, иммуномодулятора (на теплокровных животных) и противоварроатозное, антибактериальное и противогрибковое действие (на медоносных пчелах). Мы предположили, что сочетание в одной молекуле фрагментов аллобетулина с остатками вышеописанных биологически активных кислот может усилить имеющиеся фармакологические свойства и/или способствовать возникновению иной биологической активности. Нами предложен синтез конъюгатов аллобетулина и вышеупомянутых биологически активных непредельных кислот, основанный на переведении последних в соответствующие хлорангидриды действием избытка тионилхлорида и последующим их взаимодействием с аллобетулином в пиридине в присутствии каталитических количеств DMAP.
ROI:	jbc-01/20-62-4-26
Ключевые слова:	бетулин, аллобетулин, 9-оксо-2Е-деценовая, цитронелловая и гераниевая кислоты, конъюгаты
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Шапка статьи в pdf:	Скачать [размер файла: 216кб.] Дата: 10.06.2020 19:32:14
Finish english abstract pdf:	Скачать [размер файла: 489кб.] Дата: 29.01.2021 21:50:18
Комментарий: