Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Главная/Авторизация |О журнале | Просмотр журнала/Поиск | Первичная регистрация | DVD-версия журнала | Интернет-конференции | Форумы

Сведения о статье:

Власова Ю. Н.Бойкова О. И.Мухторов Л. Г.Атрощенко Ю. М.  Синтез и биологическая активность сульфамидных производных 4-(5-амино-1-метил-1Н-бензо[d]имидазол-2-ил)-N-пропилбензамида

Данные о статье:
Название статьи: Синтез и биологическая активность сульфамидных производных 4-(5-амино-1-метил-1Н-бензо[d]имидазол-2-ил)-N-пропилбензамида
Все авторы публикации в порядке следования: Власова Ю. Н.Бойкова О. И.Мухторов Л. Г.Атрощенко Ю. М.
Аннотация: Соединения, содержащие бензимидазольный фрагмент известны широким спектром проявляемой ими биологической активности. А также характеризуется высокой терапевтической эффективностью и фармакологической устойчивостью при сравнительно низкой токсичности. В ходе шестистадийного процесса были получены сульфамиды на основе 4-(5-амино-1-метил-1Н-бензо[d]имидазол-2-ил)-N-пропилбензамида. В качестве исходного соединения был взят N-метил-1,2-диамино-4-нитробензол, который подвергался ацилированию, затем конденсации в среде разбавленной соляной кислоты. Амидирование проводилось в присутствии карбдиимидазола (КДИ) при нагревании. Одна из нитрогрупп восстанавливалась селективно водородом на последней стадии. Строение целевых продуктов установлено посредством ЯМР-спектроскопии. Методом серийных разведений изучена бактериостатическая активность на культурах Escherichia coli и Staphylococcus aureus и фунгицидная активность на грибах рода Сandida. Для выявления действующей концентрации полученные вещества были взяты в интервале от 50 мг/мл до 1.56 мг/мл. Исследования показали, что часть соединений замедляет рост микроорганизмов, а некоторые полностью его подавляют. Причем концентрации сопоставимы с известными препаратами, таким как ампициллин. За действующую концентрацию было принято содержание вещества 12.5 мг/мл. Исследования на установление острой и хронической токсичности были проведены на инфузориях вида Tetrаhymena pyriformis, которые обладают изменчивостью и большим набором хромосом, что позволяет выявить за короткий промежуток времени токсическое действие. Полученные соединения вводились в действующей антибактериальной дозе. По истечении 3 часов (острая токсичность) и 48 часов (хроническая токсичность) отклонений в жизнедеятельности организмов обнаружено не было. Что позволяет заключить о нетоксичности исследуемых сульфохлоридов.
ROI: jbc-01/21-65-2-1
Ключевые слова: сульфамидные производные бензимидазола, ЯМР спектроскопия, бактериостатическая активность, фунгицидная активность, хроническая и острая токсичность.
Общий форум статьи: Смотреть форум
Шапка статьи в pdf: Скачать [размер файла: 218кб.]
 Дата: 13.04.2021 20:11:58
Комментарий:




Главная/Авторизация |О журнале | Просмотр журнала/Поиск | Первичная регистрация | DVD-версия журнала | Интернет-конференции | Форумы

Все права пренадлежат © ООО "Инновационно-издательский дом "Бутлеровское наследие".