Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Глотов А. А., Зарубин Ю. П. , Пурыгин П. П. Синтез и исследование антимикотической активности 1,1-бис(азол-1-ил)метаниминов

Данные о статье:
Название статьи:	Синтез и исследование антимикотической активности 1,1-бис(азол-1-ил)метаниминов
Все авторы публикации в порядке следования:	Глотов А. А., Зарубин Ю. П. , Пурыгин П. П.
Аннотация:	Для поиска новых соединений, имеющих перспективу в качестве антимикотических средств был синтезирован ряд симметричных и несимметричных 1,1-бис(азол-1-ил)метаниминов – производных 2 метилимидазола и 4(5)-метилимидазола. Синтез симметричных метаниминов осуществлялся одностадийно на основе двухступенчатого взаимодействия исходных азолов с бромцианом в среде апротонного растворителя (абсолютный бензол) при нагреве до температуры кипения растворителя. Синтез несимметричного метанимина происходил в два этапа: на первом этапе осуществлён синтез4-метил-1-циан-1H-имидазола с последующим выделением этого вещества. Выход 78%. На втором этапе в раствор 2-метилимидазола в эквимольном количестве добавлялся 4-метил-1-циан-1H-имидазол. Выход несимметричного метанимина составил 73%. Структура синтезированных 1,1-бис(азол-1-ил)метаниминов подтверждена инфракрасной спектроскопией и ЯМР 1H спектроскопией. Индивидуаль-ность соединений подтверждена методом тонкослойной хроматографии. Проведено исследование антимикотической активности симметричных1,1-бис(азолил-1)метаниминов диско-диффузионным методом. Предварительно с помощью программы PASS online были спрогнозированы спектры возможной биологической активности 1,1-бис(азолил-1)метаниминов и на их основе была выдвинута теория о противогрибковом эффекте, которая подтверждена экспериментально. Для этого из почвы был выделен и определён плесневый грибок вида Aspergillus flavus. Данный вид является одним из распространённых и повсеместно присутствующих в окружающей среде видов плесневого грибка. Также был использован штамм плесневого грибка Penicillium adametzioides. В качестве растворителя был использован диметилсульфоксид, который широко используется в фармацевтике и в биологии и не продемонстрировал своего влияния на рост плесневых грибков. Антимикотическая активность соединений сравнивалась с противогрибковым средством Клотримазолом. В результате исследования было установлено, что в эксперименте с производным 4(5)-метилимидазола средние диаметры зон лизиса на 11.4% превысили показатели Клотримазола.
ROI:	jbc-01/22-70-5-128
Ключевые слова:	1,1-бис(азол-1-ил)метанимины, имидазол, производные, симметричные, несимметричные, антимикотическая активность
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Шапка статьи в pdf:	Скачать [размер файла: 217кб.] Дата: 21.06.2022 11:34:54
Комментарий: