Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Потапов М. А. , Потапов А. Ю. , Шихалиев Х. С. Синтез и изучение антикоагулянтной активности гибридных молекул на основе N-ацилгидрохинолинов

Данные о статье:
Название статьи:	Синтез и изучение антикоагулянтной активности гибридных молекул на основе N-ацилгидрохинолинов
Все авторы публикации в порядке следования:	Потапов М. А. , Потапов А. Ю. , Шихалиев Х. С.
Аннотация:	Представлен метод синтеза гибридных молекул на основе N-ацилгидрохинолинов, содержащих в ацильном остатке 4-метилкумариновый и различные меркаптогетероциклические фрагменты. Полученные гетероциклические системы, имеющие в своей структуре несколько фармокофорных групп, являются перспективными для изучения их биологической активности. Подобраны оптимальные условия реакции алкилирования разнообразных гетарилтиолов и 4-метил-7-оксикумарина 2,2,4-триметил-N-хлорацетилгидрохинолинами, имеющими подвижный атом хлора в аце-тильном остатке. По результатам ВЭЖХ-МС мониторинга реакционной массы найдено, что высокая степень конверсии исходного алкилирующего агента наступает в кипящем ацетонитриле в присутствии карбоната калия за 2.5 часа, что гораздо быстрее, чем в других полярных апротонных растворителях. В результате проделанной работы была получена серия линейно связанных гидрохинолинов с различными меркаптогетероциклами и 4-метил-7-оксикумарином. Структура соединений охарактери-зована посредством ЯМР 1Н и 13С спектроскопиями, а также высокоэффективной жидкостной хромато-графией в тандеме с масс-спектрометром. Проведен первичный скрининг антикоагулянтной активности полученных веществ. Выявлены соединения с высокой ингибирующей активностью в отношении фактора свертываемости Xa. Гидрохи-нолины, содержащие в ацильном остатке 4-метилкумариновый фрагмент, катализируют фактор свертывае-мости XIa.
ROI:	jbc-01/23-74-5-122
Ключевые слова:	антикоагулянты, фактор Xa, фактор XIa, 4-арил-N-ацетил-2,2,4-триметилгидрохинолины, алкилирование
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Шапка статьи в pdf:	Скачать [размер файла: 239кб.] Дата: 13.06.2023 15:26:23
Комментарий: