Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Захарова Е. К. , Похлебин А. А. , Вострикова О. В. Исследование зависимости «структура-свойство» ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Часть 2. Современные направления модификации гетероциклической системы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы

Данные о статье:
Название статьи:	Исследование зависимости «структура-свойство» ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Часть 2. Современные направления модификации гетероциклической системы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Все авторы публикации в порядке следования:	Захарова Е. К. , Похлебин А. А. , Вострикова О. В.
Аннотация:	Проведен анализ научных работ в области изучения активности новых ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ. Выявлены закономерности в строении новых соединений, которые значительно повлияли на показатель активности и связывания с обратной транскриптазой при заменах аминокислот в результате мутаций. Выяснено, что в ряду производных тиазолидин-4-онов наиболее предпочтительными являются замещения в бензотиазольном и фенильном фрагменте. Наличие атома хлора в бензотиазоловом фрагменте в положениях 4, 6 и 7, а также наличие атома фтора в положении 4 бензольного кольца повышали ингибирующий эффект новых соединений, а также уменьшали зависимость от мутации по аминокислоте Lys101. Показано, что для арилзамещенных бензимидазолонов наиболее благоприятным для соединений с фенильным фрагментом в положении 7 оказалось наличие атома хлора, а также метильной или нитрильной группы. Для диарилпиримидиновых производных, содержащих бор наиболее благо-приятным оказалось наличие конденсированных фрагментов тиофена и тетрагидрофурана с пиримиди-новым кольцом. Для соединений в ряду производных 2-фениламино-4-феноксихинолина наличие 2,6-диметил-4-формилфеноксильного и 2,6-диметил-4-цианофеноксильного фрагментов в положении 4 оказывало мощный эффект на ингибирующую активность ВИЧ ОТ. Изучена работа по изучению диарилпиримидиновых производных, в которых наличие цианогруппы в орто- или пара-положениях фенильного или пиридинового фрагмента обуславливали наилучшую активность, которая была выше, чем у препарата сравнения Невирапина. При разработке дизайна новых производных Невирапина применялся подход удлинения фрагментов молекулы. В результате были получены соединения с дополнительным ненасыщенным кольцом и различными заместителями у циклопропильного фрагмента.
ROI:	jbc-01/24-77-3-52
Ключевые слова:	вирус иммунодефицита человека 1 типа (ВИЧ-1), ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, гетероциклическая система, тиазолидиноны, диарилпиримидины, бензимидазолоны, невирапин
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Шапка статьи в pdf:	Скачать [размер файла: 238кб.] Дата: 18.04.2024 11:26:09
Комментарий: