Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Захарова Е. К. , Похлебин А. А. , Титова Е. С. Особенности синтеза и биологическая активность новых ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ

Данные о статье:
Название статьи:	Особенности синтеза и биологическая активность новых ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ
Все авторы публикации в порядке следования:	Захарова Е. К. , Похлебин А. А. , Титова Е. С.
Аннотация:	Проведен анализ научных работ в области синтеза и изучении новых ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ. Рассмотрены новые способы получения уже одобренных препаратов, использование которых приводило к повышенным выходам продуктов и сокращению времени синтеза. Использование микроволнового облучения в реакциях аминирования существенно снижало время получения нужных соединений. Выяснено, какие реагенты и условия использовались в синтезе сульфо-нилацетанилидов пиримидина, и какие способы очистки соединений использовали в работе. Для окисления сульфидной группы может быть применена реакция с мета-хлорнадбензойной кислотой в дихлорметане. В ряду производных сульфонилацетанилидов выделено соединение с высокой полумаксимальной эффектив-ной концентрацией EC50 = 6 нM, в котором присутствовал бензонитрильный фрагмент. Проанализирована стратегия синтеза производных дигидрохиназолина-2-амина с циклопропилацетиленовым, трифторме-тильным и 4-аминобензонитрильным фрагментом. Отмечено, что производное с нитрильным заместителем проявило высокую вирусингибирующую активность. В рассмотренных научных работах, как правило, при защите функциональных групп использовались бутоксикарбонильная, трифенилметильная и 4-метокси-фенилметанольная группировки. Описаны способы использования фенилборной кислоты в синтезе диарил-пиримидинов, а также хлорзамещенных пиридинов в качестве исходных веществ для присоединения дополнительных ароматических циклов. Был рассмотрен синтез 3-(5-меркапто-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-фенилтиазолидин-4-она, который проходил в одну стадию в среде ацетонитрила. Проанализирован способ последовательной циклизации в синтезе производных никотиновой кислоты. Выделены два пути синтеза соединений с диметилбензолсульфонильным фрагментом, где высокие показатели ингибирования показали соединения с сульфамоилацетамидным фрагментом. Один способ заключался в присоединении диметил-бензолсульфонилхлорида по аминогруппе, а другой в присоединении диметилтиофенола к индольной системе и последующем окислении сульфидной группы.
ROI:	jbc-01/24-77-3-65
Ключевые слова:	вирус иммунодефицита человека 1 типа (ВИЧ-1), ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, диарилпиримидины, дигидрохинозолины, Этравирин, Рилпивирин
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Шапка статьи в pdf:	Скачать [размер файла: 247кб.] Дата: 18.04.2024 11:32:49
Комментарий: