Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Грибанова Я. А. , Потапов А. Ю. , Шихалиев Х. С. , Никитенко Д. В. Синтез новых гибридных молекул на основе 4-арил-7-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолинов

Данные о статье:
Название статьи:	Синтез новых гибридных молекул на основе 4-арил-7-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолинов
Все авторы публикации в порядке следования:	Грибанова Я. А. , Потапов А. Ю. , Шихалиев Х. С. , Никитенко Д. В.
Аннотация:	В данной работе представлен синтез новых гибридных молекул на основе N-ацил-4-арил-7-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолинов, перспективных с точки зрения биологической активности. Ключевыми методами модификации исходных соединений послужили реакции O-алкилирования и O-ацилирования реакционноспособной гидроксильной группы в 7 положении хинолинового ядра. О-Алкилирование субстратов проводили с использованием алкилгалогенидов, содержащих различные фармакофорные фрагменты (нитрильные, амидные группы, дополнительные хинолиновые циклы). Реакции проводили в среде ацетонитрила в присутствии поташа. О-Ацилирование осуществляли хлорангидридами карбоновых кислот в сухом диоксане в присутствии триэтиламина. Структура всех новых соединений была подтверждена данными ЯМР 1H-спектроскопии и масс-спектрометрии высокого разрешения. Для некоторых производных была изучена ингибирующая активность в отношении ключевых факторов свертывания крови Xa и XIa. Два из исследованных соединений проявили активность в отношении фактора Xa (47% и 68%), при этом незначительно влияя на фактор XIa (92% и 83%), что указывает на селективность их действия и перспективность дальнейшей оптимизации структуры полученных гибридных молекул.
ROI:	jbc-01/
Ключевые слова:	O-ацилирование, O-алкилирование, 7-гидрокси-2,2,4-триметил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин, ингибиторы факторов свертывания крови Xa и XIa.
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Комментарий: