Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Пурыгин П. П. , Правдина В. А. , Зарубин Ю. П. , Иванкова В. Н., Григорьева О. Б. Синтез производных адамантан-1,3-дикарбоновой кислоты и прогнозирование спектра их биологической активности

Данные о статье:
Название статьи:	Синтез производных адамантан-1,3-дикарбоновой кислоты и прогнозирование спектра их биологической активности
Все авторы публикации в порядке следования:	Пурыгин П. П. , Правдина В. А. , Зарубин Ю. П. , Иванкова В. Н., Григорьева О. Б.
Аннотация:	Одной из актуальных задач современной фармацевтической науки является поиск новых высокоэффективных лекарственных средств, имеющих как природное, так и синтетическое происхождение. Среди биологически активных веществ весьма важными в практическом отношении являются производные адамантанкарбоновых кислот. Известно, что физиологической активностью обладают, в большей степени, азотсодержащие производные. Фармакологическое изучение показало наличие среди них веществ, обладающих выраженной психотропной, иммунотропной, противовирусной, антибактериальной, противоаллергической активностями, а также анти-ВИЧ-активностью. Таким образом, получение новых производных адамантан-1,3-дикарбоновых кислот является важным с точки зрения поиска новых высокоэффективных лекарственных препаратов. N,N’-Диимидазолид адамантан-1,3-дикарбоновой кислоты получен реакцией взаимодействия 1 цианимидазола (широко используемый конденсирующий агент) и адамантан-1,3-дикарбоновой кислоты с выходом 86%. N,N’-Диметил-N,N’-бис(2-(пиридин-2-ил)этил)адамантан-1,3-дикарбоксамид получали путем взаимодействия N,N’-диимидазолида адамантан-1,3-дикарбоновой кислоты со вторичным амином – N-метил-2-(пиридин-2-ил)этанамином, известным как лекарственный препарат от вестибулярных головокружений – бетагистин. Выход составил 79%. Хроматографическая чистота вновь синтезированных производных адамантан-1,3-дикарбоновых кислот подтверждена методами тонкослойной хроматографии и высокоэффективной жидкостной хроматографии. Структуры полученных соединений подтверждены ИК и ЯМР 1H спектрами. Компьютерный скрининг возможной биологической активности в программе PASS Professional 2007 показал, что производные адамантан-1,3-дикарбоновой кислоты обладают высокой степенью лекарственного подобия, N,N’-Диимидазолид адамантан-1,3-дикарбоновой кислоты может проявлять антисеборейную и противовоспалительную активность, а N,N’-диметил-N,N’-бис(2-(пиридин-2-ил)этил)-адамантан-1,3-дикарбоксамид – ноотропную активность и может применяться в качестве средства против урологических заболеваний. Таким образом, полученные результаты компьютерного скрининга впервые синтезированных производных адамантан-1,3-дикарбоновой кислоты могут быть основой для продолжения исследований в области производных адамантанкарбоновых кислот.
ROI:	jbc-01/18-54-6-80
Ключевые слова:	адамантан-1,3-дикарбоновая кислота, производные, N,N’-диимидазолид адамантан-1,3-дикарбоновой кислоты, N,N’-диметил-N,N’-бис(2-(пиридин-2-ил)этил)-адамантан-1,3-дикарбоксамид, N-метил-2-(пиридин-2-ил)этанамин, 1-цианимидазол
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Шапка статьи в pdf:	Скачать [размер файла: 217кб.] Дата: 19.08.2020 21:27:14
Finish english abstract pdf:	Скачать [размер файла: 261кб.] Дата: 07.08.2020 15:15:13
Комментарий: