Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Волков П. А. , Иванова Н. И. , Тележкин А. А. , Храпова К. О. , Беловежец Л. А. , Апарцин К. А. , Киреева В. В. , Гусарова Н. К. Синтез и антимикробная активность новых фосфорсодержащих производных пиридина

Данные о статье:
Название статьи:	Синтез и антимикробная активность новых фосфорсодержащих производных пиридина
Все авторы публикации в порядке следования:	Волков П. А. , Иванова Н. И. , Тележкин А. А. , Храпова К. О. , Беловежец Л. А. , Апарцин К. А. , Киреева В. В. , Гусарова Н. К.
Аннотация:	Направленный синтез новых фармакофорных молекул является одной из актуальных задач органической химии. Особое место в этой области занимают жизненно важные азотсодержащие гетероциклы и их производные, на основе которых созданы и создаются новые перспективные прекурсоры лекарственных средств. Например, соли пиридиния входят в состав таких известных препаратов как пиридоксин, мексидол и метадоксин. Активно изучаются также фосфорсодержащие производные пиридина, среди которых выявлены соединения, обладающие цитотоксическими и антимикробными свойствами. Таким образом, разработка удобных подходов для получения новых функциональных фосфорсодержащих производных пиридина является важной и своевременной задачей. Повышенное внимание при этом уделяется синтетическим методам, которые соответствуют парадигме PASE (pot-atom step economy). Используя этот подход, мы синтезировали не описанные ранее гидрохлориды и тозилаты 4-бис(2-фенилэтил)халькогенофосфорилпиридина путем практически количественного взаимодействия доступных 4-бис(2-фенилэтил)халькогенофосфорилпиридинов с соляной или 4-метилбензолсульфоновой кислотами при комнатной температуре или небольшом нагревании (40-45 оС). Реакция протекает региоселективно по атому азота пиридинового основания. Второй основный центр в молекуле 4-бис(2-фенилэтил)халькогенофосфорилпиридинов – халькогено-фосфорильная группа – не участвует в изучаемом процессе даже при использовании избытка соляной кислоты. Исходные 4-бис(2-фенилэтил)халькогенофосфорилпиридины легко получаются на основе оригинальной реакции пиридина с вторичными фосфинхалькогенидами при содействии электроно-дефицитных ацетиленов. На примере микроорганизмов различных таксономических групп: Bacillus subtilis В-406, Enterococcus durans В-603, Penicillium citreo-viride F-1777, Escherichia coli B-1238 было установлено, что целевые гидрохлориды и тозилаты 4-бис(2-фенилэтил)халькогенофосфорилпиридина проявляют выраженную антимикробную активность по отношению к неспоровым грамположительным микро-организмам.
ROI:	jbc-01/19-57-1-50
Ключевые слова:	4-бис(2-фенилэтил)халькогенофосфорилпиридины, соляная кислота, 4-метилбензолсульфоновая кислота, гидрохлориды, тозилаты, антимикробная активность.
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Finish english abstract pdf:	Скачать [размер файла: 265кб.] Дата: 06.06.2020 22:58:35
Шапка статьи в pdf:	Скачать [размер файла: 218кб.] Дата: 01.07.2020 21:24:41
Комментарий: