Публикации участников конференции

Англо-русскоязычный научный химический журнал
"БУТЛЕРОВСКИЕ СООБЩЕНИЯ"
Русский | English

Сведения о статье:

Люкшенко Н. И. , Никитин Р. Г., Мороженко Ю. В. Получение 1-метил- 5-фенил -7-хлор-1,3-дигидро-2Н-[1,4]-бензодиазепина-2-она

Данные о статье:
Название статьи:	Получение 1-метил- 5-фенил -7-хлор-1,3-дигидро-2Н-[1,4]-бензодиазепина-2-она
Все авторы публикации в порядке следования:	Люкшенко Н. И. , Никитин Р. Г., Мороженко Ю. В.
Аннотация:	В настоящее время лидирующее положение по широте применения среди лекарственных средств группы анксиолитиков продолжают занимать производные бензодиазепина. Большинство анксиолитиков бензодиазепиновой структуры являются производными 1,4-бензодиазепина. Основа химической струк-туры бензодиазепинов состоит из бензольного кольца, соединенного с семичленным гетероциклическим кольцом, содержащим два атома азота (диазепин) в позициях 1 и 4. Все используемые в клинике производные бензодиазепина имеют также второе бензольное кольцо, присоединенное к углероду. Для проявления активности существенным является наличие галогена или нитрогруппы. Диазепам (1-метил-5-фенил-7-хлор-1,3-дигидро-2Н-[1,4]-бензодиазепин-2-он) находится в списке необходимых и важных лекарственных средств. Актуальным является вопрос о разработке нового способа синтеза 1-метил-5-фенил-7-хлор-1,3-дигидро-2Н-[1,4]-бензодиазепин-2-она, который бы позволил производить препарат в необходимых количествах, делая его доступным. Большой практический и научный интерес представляет поиск возможных эффективных путей синтеза 1-метил-5-фенил-7-хлор-1,3-дигидро-2Н-[1,4]-бензодиазепин-2-она, представляющий интерес для внедрения в производства. Цель нашей работы поиск рационального способа синтеза целевого продукта, экспериментальное исследование химических процессов для разработки наиболее оптимальных методов получения продукта. Разработана технология получения 1-метил-5-фенил-7-хлор-1,3-дигидро-2Н-[1,4]-бензодиазепин-2-он для промышленного производства. Разработан синтез 2-бензоил-2',4-дихлор-N-метилацетанилида конденсацией 2-метиламино-5-хлорбензофенона с хлорацетилхлоридом в четыреххлористом углероде без последующей обработки реакционной массы водой и углекислым натрием. Показано, что наибольший выход 1-метил-5-фенил-7-хлор-1,3-дигидро-2Н-[1,4]-бензодиазепин-2-она получается, если реакцию циклизации проводить в изопропиловом спирте. Определяющую роль в образовании целевого продукта играет состав реакционной смеси при взаимодействии 2-бензоил-2',4-дихлор-N-метилацетанилида с уротропином.
ROI:	jbc-01/19-60-10-24
Ключевые слова:	1-метил-5-фенил-7-хлор-1,3-дигидро-2Н-[1,4]-бензодиазепин-2-он, конденсация, 2-бензоил-2ʹ,4-дихлор-N-метилацетанилид, синтез, 5-хлор-2-метиламинобензофенон.
Общий форум статьи:	Смотреть форум
Finish english abstract pdf:	Скачать [размер файла: 264кб.] Дата: 07.06.2020 23:05:28
Шапка статьи в pdf:	Скачать [размер файла: 214кб.] Дата: 29.11.2019 10:38:41
Комментарий: